Naltrexone/bupropione (Mysimba)

NALTREXONE E BUPROPIONE, DUE MOLECOLE GIA' NOTE


Naltrexone e Bupropione sono farmaci disponibili in Italia da anni e ben noti.  Il Naltrexone è un antagonista degli oppioidi,   indicato nella dipendenza da alcol, e  consente di bloccare gli effetti  degli oppiacei nei consumatori di eroina e derivati, favorendo così il mantenimento della non dipendenza da oppiacei in individui disintossicati ex-tossicodipendenti. 

Il Naltrexone può  influenzare anche  l'assunzione di cibo attenuando la gratificazione al cibo  ed il suo desiderio, proprio perchè agisce sul meccanismo di gratificazione mediato dalle endorfine, che sono oppioidi endogeni.

Il bupropione è un antidepressivo che si usa nelle forme in cui prevalgono ipersonnia, disfunzioni cognitive e anedonia.  Poichè agisce come antagonista  dei  recettori di tipo nicotinico. viene sfruttato come sostegno nella cessazione all'abitudine al fumo di sigaretta, poiché diminuisce il craving ed il piacere indotto dalla nicotina.

Negli Stati Uniti nel 2014 La US Food and Drug Administration (FDA) ha approvato la combinazione di bupropione/naltrexone, con nome di  Contrave, per il trattamento dell'obesità, che ora, con il nome di Mysimba, è disponibile anche in Italia da pochi mesi.

Ogni compressa contiene 8 mg di naltrexone cloridrato, equivalenti a 7,2 mg di naltrexone e 90 mg di bupropione cloridrato, equivalenti a 78 mg di bupropione. Il nome commerciale è Mysimba 8 mg/90 mg compresse a rilascio prolungato


MYSIMBA PER IL CONTROLLO DEL PESO


Mysimba è indicato, in aggiunta ad una dieta ipocalorica ed una aumentata attività fisica, per la gestione del peso in pazienti adulti (≥ 18 anni) con un Indice di massa corporea (BMI) iniziale.

 ≥ 30 kg/m2 (obesi), o
 ≥ 27 kg/m2- 30 kg/m2 (sovrappeso) in presenza di una o più comorbilità correlate al peso (ad es. diabete di tipo 2, dislipidemia o ipertensione controllata)
 
Il trattamento con Mysimba deve essere interrotto dopo 16 settimane se i pazienti non hanno perso almeno il 5% del loro peso iniziale . Il farmaco ha diverse controindicazioni ed effetti collaterali possibili ed il suo utilizzo deve essere attentamente valutato dallo specialista.

Gli effetti indesiderati più comuni di Mysimba (che possono riguardare più di 1 persona su 10) sono nausea, vomito e costipazione; altrettanto comuni (osservati fino a 1 persona su 10) sono capogiri e bocca secca. 


COME FUNZIONA MYSIMBA sULLA PERDITA DI PESO


In uno dei primi studi clinici pubblicati nel 2008 duecentotrentotto obesi sono stati divisi casualmente in 4 quattro gruppi di trattamento: placebo (P), bupropione (B), naltrexone (N) o la combinazione di bupropione più naltrexone (B + N).  Dopo circa 4 mesi la percentuale aggiustata di variazione del peso corporeo,  era -1,0 Kg per il gruppo con placebo, -2 Kg per il gruppo trattato con Bupropione, -3,6 Kg per il Naltrexone  e -4,0 kg per il gruppo con l' accoppiata Bupropione/Naltrexone.

Diversi studi sull'obesità, multicentrici, in doppio cieco, controllati con placebo, su quasi 5000 pazienti hanno verificato l' efficacia del trattamento  di naltrexone/bupropione in associazione a modifiche dello stile di vita.  Alcuni protocolli prevedevano istruzioni dietetiche ed attività fisica, in alcuni altri era previsto un programma intensivo di cambiamento comportamentale che consisteva in 28 sessioni di counseling di gruppo nel corso di 56 settimane, insieme a un rigoroso regime dietetico e di esercizio.

Si registrava una perdita media percentuale di peso pari a -5.4% nei pazienti che assumevano  naltrexone/bupropione rispetto a -1.3% nei soggetti trattati con placebo. È stata osservata una perdita di almeno il 5% del peso corporeo al basale più frequentemente per i soggetti trattati con naltrexone/bupropione (31%) rispetto al placebo (12%)

Una perdita di peso più pronunciata è stata osservata nella coorte di soggetti che hanno completato le 56 settimane di trattamento con naltrexone/bupropione (-8,1%) rispetto al placebo (-1,8%).

L insieme Naltrexone/Bupropione sembra un farmaco interessante per ridurre l'appetito ed indurre la perdita di peso. Il meccanismo d'azione di entrambi i farmaci in combinazione sembra additivo e più efficace rispetto ai singoli farmaci. Una revisione in letteratura conclude che  l'efficacia di bupropione più naltrexone nel trattamento dell'obesità è moderata. Tuttavia, in tutti gli studi è stata raggiunta una perdita di peso di almeno il 5% e sono stati osservati effetti collaterali minimi (principalmente nausea). Questa riduzione del peso è simile a quella raggiunta con altri farmaci approvati per il trattamento dell'obesità. 


QUANTO COSTA lA TERAPIA CON MYSIMBA?


Una confezione da 112 compresse (più o meno un mese di terapia) costa circa 150 Euro.


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